盐酸乐卡地平Ⅰ、Ⅱ晶型及无定型对制剂制备的影响

• 作者: 卜鑫珏 夏喜坚 张涛 王驰 陈国松
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸乐卡地平 Ⅰ晶型 Ⅱ晶型 无定型 鉴定 稳定性 体外溶出
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1346-1349
• 页数: 4页
• 分类号: O742+.4|R972+.4
• 字数: 3940字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2017.10.13

摘要

目的:研究盐酸乐卡地平Ⅰ、Ⅱ晶型及无定型对制剂制备的影响,为其制剂开发及一致性评价提供理论基础.方法:采用X-射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度(IR)和差式扫描量热(DSC)法鉴定盐酸乐卡地平的3种晶型;采用XRD法比较粉粹、研磨、加压工艺,湿法制粒中黏合剂溶剂(水、乙醇)和干燥温度(50、60、70℃)对盐酸乐卡地平3种晶型稳定性的影响;比较3种晶型盐酸乐卡地平片在水、盐酸、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种介质中的体外溶出度.结果:XRD显示,Ⅰ、Ⅱ晶型均有特征衍射峰,且2θ值不一致,无定型无特征衍射峰;IR显示,3种晶型具有不同的吸收强度和吸收峰数目;DSC显示,Ⅰ、Ⅱ晶型分别在194.6、207.3℃有明显吸热峰,无定型在86.1℃有明显吸热峰、299.8℃有放热峰.粉粹、研磨、加压及干燥温度对3种晶型转变均无影响;湿法制粒时水对晶型转变无影响,乙醇会引起Ⅰ晶型的晶型转变.除在盐酸中Ⅰ晶型与Ⅱ晶型片比较f2=68外,4种介质中3种晶型盐酸乐卡地平片溶出度两两比较的f2均小于50.结论:XRD、IR、DSC法均能鉴定盐酸乐卡地平的3种晶型.用Ⅰ晶型制备盐酸乐卡地平片时,湿法制粒应避免使用乙醇作为黏合剂溶剂,建议使用水.不同晶型会影响所制盐酸乐卡地平片的体外溶出度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王驰	重庆医科大学药学院	65	290	9.0	12.0
2	卜鑫珏	重庆医科大学药学院	2	1	1.0	1.0
3	张涛		1	1	1.0	1.0
4	夏喜坚		1	1	1.0	1.0
5	陈国松		1	1	1.0	1.0