溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物的合成和抗癌活性研究

• 作者: 李晓飞 贾佳 赵长阔
• 来源期刊: 现代医药卫生
• 关键词: 斑蝥素 癌细胞 二氯甲烷 抗肿瘤药
• 年，卷（期）: 2017,（15）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 2241-2244
• 页数: 4页
• 字数: 7034字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-5519.2017.15.001

摘要

目的 探寻一种高效的具有抗癌作用的化合物,设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并测试其抗肿瘤活性.方法 顺丁烯二酸酐与呋喃反应得到中间体5,6-二氢去甲斑蝥素,然后进一步与液溴反应得到中间体5,6-二溴去甲斑蝥素,再分别与多种芳香胺加热回流反应,生成多个溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物;用CCK-8法对化合物C1、C2、C3、C5、C8进行人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞BGC803的抑制活性测试.结果 在浓度50μmol/L作用时,5种受试化合物对人肝癌细胞HepG2的增殖抑制率为48.20%,最低为7.10%,4种受试化合物对人胃癌细胞BGC803的抑制率最高达64.23%;而对人胃癌细胞BGC803的增殖抑制率达50.00%以上.结论 溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物具有一定的抗胃癌活性,但其抗肝癌活性相对较弱.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李晓飞	遵义医学院药学院	47	351	12.0	17.0
2	赵长阔	遵义医学院药学院	22	10	2.0	2.0
3	贾佳	遵义医学院药学院	8	31	3.0	5.0