多烯紫杉醇纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤作用研究

• 作者: 季宇彬 王向涛 赵爽 郭一飞
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 多烯紫杉醇 纳米粒 4T1细胞 药效学
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 153-158
• 页数: 6页
• 分类号: R943|R965.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.02.001

摘要

目的 制备多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)纳米粒,并进行体内外抗肿瘤研究.方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备DTX-G2纳米粒;采用动态光散射法、扫描电镜考察粒径和形态,并对其体外释放、膜毒性、体外抗肿瘤活性进行研究;建立4T1荷瘤小鼠模型,以紫杉醇注射液为对照组,10 mg·kg-1 iv给药,考察体内抗肿瘤作用.结果 制备的DTX-G2纳米粒粒径为(356.8±6.709)nm,PDI值为(0.147±0.02),Zeta电位为(-14.4±0.07)mV,载药量为(62.3±1.9)％.扫描电镜观察纳米粒为片状.DTX-G2纳米粒体外缓慢释放,在192 h累积释放率达到80.4％;无溶血现象,可采用静脉注射给药;MTT结果显示DTX-G2纳米粒对4T1细胞的毒性强于DTX溶液(IC50,2.374 μg·mL-1 vs 5.664 μg·mL-1,P＜0.05);4T1细胞摄取结果显示DTX-G2纳米粒的摄取量显著高于DTX溶液(20.46 vs 11.01,P＜0.05);体内研究中DTX-G2纳米粒对4T1荷瘤小鼠的的抑瘤率显著高于紫杉醇注射液组(75.7％ vs 52.4％,P＜0.05).结论 制备的DTX-G2纳米粒载药量高、稳定性好,显著提高了DTX的抗肿瘤效果,有望作为一种新型的药物输送系统应用到DTX的临床治疗中.