PPAR激动剂的开发与应用

• 作者: 张振涛 徐向楠 王玉平 辛健 马宇衡
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: PPAR受体 双激动剂 代谢综合征 二型糖尿病
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 215-228
• 页数: 14页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs),包括PPARα,PPARβ/δ和PPARγ三种亚型,属于核受体家族成员并且在糖代谢和脂代谢的过程中扮演了重要的角色.基于PPAR激动剂在代谢综合征以及二型糖尿病治疗中的巨大优势,PPAR激动剂被给予了极大的关注,然而严重的临床不良反应极大地制约了PPAR激动剂的开发与应用.因此在新一代 PPAR激动剂的研发中,选择性与安全性将被纳入研究与开发的重要环节.近年来一系列PPAR双或泛激动剂基于临床需求应运而生,进一步研究表明部分激动剂具有减少副作用并达到良好治疗效果的优势.本文综述了PPAR受体的结构特征,阐述了PPAR激动剂在药物分子设计环节上的一些思路,列举并分析了近年来开发的一系列PPAR双或泛激动剂.