治疗慢性淋巴细胞白血病的突破性新药Venetoclax的合成进展

• 作者: 刘凤瑞 唐凤翔 童曦 陶晴丽
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 慢性淋巴细胞白血病 Venetoclax 合成
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 进展评述
• 页码范围: 116-121
• 页数: 6页
• 语种: 中文

摘要

Venetoclax为首个获美国FDA批准的靶向B细胞淋巴瘤因子2的选择性抑制剂和突破性药物,用于治疗携带17p删除突变以及之前已接受至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病.本文综述了迄今为止文献报道的Venetoclax的4条合成工艺路线,并进行了相应的评价.通过对这些合成工艺路线的比较和分析,发现Venetoclax的合成为汇聚式,关键在于4类中间体的合成.从Venetoclax的合成工艺路线改进来看,其合成工艺路线总体上向着采用价廉易得原料、反应选择性高的原料或合成方式、更加温和的反应条件以及提高收率的方向进行.Venetoclax的4条合成工艺路线不可避免地采用了贵金属钯和配体催化,探索将它们负载在高聚物上,便于回收,简化分离过程和降低成本,也是Venetoclax工业化合成改进的方向.在此基础上,Venetoclax的合成路线4具有较好的工业化前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐凤翔	福州大学化学学院	28	178	7.0	12.0
2	童曦	福州大学化学学院	1	2	1.0	1.0
3	陶晴丽	福州大学化学学院	1	2	1.0	1.0
4	刘凤瑞	福州大学化学学院	1	2	1.0	1.0