Bromodomains抑制剂及其在疾病治疗中的作用研究进展

• 作者: 卞媛媛 唐伟方 陈亚东 马宇
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 表观遗传学 bromodomain 调控机制 抑制剂 疾病治疗
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 前沿与进展
• 页码范围: 214-221
• 页数: 8页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

Bromodomains (BRDs)是一类能够特异性识别乙酰化赖氨酸并形成驱动活性转录的蛋白质复合物的保守蛋白结构域,而组蛋白赖氨酸的N端乙酰化或去乙酰化修饰可改变染色质的结构,调控基因的转录激活和转录抑制.BRDs小分子抑制剂能够和乙酰化赖氨酸竞争性地与BRDs的疏水口袋结合,在表观遗传调控中发挥重要作用,在治疗肿瘤、炎症、自身免疫疾病和心血管疾病等方面也显示出巨大的研究潜力.综述BRDs抑制剂及其在疾病治疗中的作用研究进展,为高效、选择性BRDs小分子抑制剂的设计与开发提供参考.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈亚东		25	50	5.0	5.0
2	唐伟方		34	136	6.0	10.0
3	卞媛媛		1	0	0.0	0.0
4	马宇		3	0	0.0	0.0