注射用胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体冻干粉的规模化制备

• 作者: 刘晓妍 杜丽娜 谌文元 邱海莹 金义光 陈晓 麻培培
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 药物自组装体 注入法 艾滋病 冻干 灭菌
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 10-16
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.01.003

摘要

目的 研究注射用胆固醇基磷酰齐多夫定(5’-cholesteryl-phosphoryl zidovudine,CPZ)自组装体冻干粉规模化制备的处方工艺和性质.方法 采用注入法制备CPZ自组装体,将CPZ的乙醇溶液缓慢注入到水溶液中,并经过旋转蒸发、高压均质处理.通过抑制CPZ分子解离,增加自组装体稳定性,优化处方工艺,涉及不同pH的磷酸盐缓冲液、不同pH的醋酸水溶液、甘露醇,并进一步筛选冻干保护剂用量和灭菌方法.用透射电镜观察CPZ自组装体,用纳米激光粒度仪测定其粒径及Zeta电位.结果 CPZ自组装体冻干粉最优处方工艺为在水溶液中加入甘露醇(甘露醇∶CPZ=2∶1),采用0.05％醋酸水溶液作为水相,可连续制备300 mL以上,并保持稳定.制备的自组装体经0.45.μm无菌滤膜过滤灭菌.CPZ冻干粉加水重新分散后,自组装体的粒径为75.17 nm,PDI值为0.48,Zeta电位为-41.2 mV.透射电镜下显示CPZ自组装体为囊泡结构.结论 本研究优化了规模化制备CPZ自组装体冻干粉的处方工艺,为该新型药物传递系统的成功研制打下基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杜丽娜		3	4	1.0	2.0
2	谌文元		1	0	0.0	0.0
3	刘晓妍		1	0	0.0	0.0
4	邱海莹		1	0	0.0	0.0
5	陈晓		1	0	0.0	0.0
6	麻培培		1	0	0.0	0.0
7	金义光		2	0	0.0	0.0