新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

• 作者: 夏文 安巧 徐必学 曹佩雪 曾晓萍 梁光义 潘卫东 胡占兴 邱净英
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 马蹄金素 苯丙氨酸三肽衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2018,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 873-882,894
• 页数: 11页
• 分类号: O624.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18158

摘要

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征.采用HepG22.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性.结果表明:化合物5(IC50=2.98μM)、6b(IC50=0.62μM)和8k(IC50=5.07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11.16μM).