Tat-TOS,磷脂酶D抑制剂和阿霉素的多组分脂质体递送系统的制备及体内外评价

• 作者: 刘雅婕 宋茂远 张媛媛 张文茜 彭光华 李佳佳 李馨儒 殷梦雅 王佳星
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 阿霉素 FIPI 脂质体 α-维生素E琥珀酸酯 Tat
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 页码范围: 332-341
• 页数: 10页
• 分类号: R943
• 语种: 英文

摘要

本研究的目的是将α-维生素E琥珀酸酯的偶联物Tat-TOS与磷脂酶D抑制剂FIPI以及抗肿瘤药阿霉素共同包载于脂质体递送系统中,用于抗肿瘤转移.首先采用固相合成法合成了Tat-TOS,并对其进行结构确证,用诱导凋亡法考察了游离Tat-TOS和Tat-脂质体的体外诱导细胞凋亡的能力,并评价了表面修饰了Tat-TOS脂质体的肺部靶向特性,采用薄膜分散法结合pH梯度法与后插入法制备了修饰有Tat-TOS的载FIPI和阿霉素的多组分脂质体,并进行理化性质测定,最后评价了细胞对该制剂的体外摄取能力.研究结果表明,所制备脂质体具备粒径分布均一,粒径小的特点,FIPI和DOX的包封率均超过85％,无论是游离还是脂质体包载的Tat-TOS均能显著提高诱导肿瘤细胞凋亡的能力,表面修饰了Tat-TOS的脂质体具有明显聚集于健康肺组织和肿瘤转移肺组织,多组分脂质体具有最强的细胞摄取能力,预示该脂质体制剂具有更强的体外抗转移功效.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李馨儒		25	220	8.0	14.0
2	张媛媛		21	63	5.0	7.0
3	李佳佳		12	22	2.0	4.0
4	宋茂远		5	0	0.0	0.0
5	张文茜		5	0	0.0	0.0
6	彭光华		5	0	0.0	0.0
7	王佳星		5	0	0.0	0.0
8	殷梦雅		5	0	0.0	0.0
9	刘雅婕		3	0	0.0	0.0