偏向性配体——阿片类镇痛药设计新思路

• 作者: 孙毅 苏瑞斌 谭博
• 来源期刊: 神经药理学报
• 学科: 医学
• 关键词: 偏向性配体 μ阿片受体 信号转导 镇痛药
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 专家论坛
• 页码范围: 1-7
• 页数: 7页
• 分类号: R964
• 字数: 5158字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1396.2018.02.001

摘要

吗啡等阿片类药物作为镇痛药应用已有数百年历史,但其致呼吸抑制、耐受和成瘾等副作用限制了该类药物的使用,因此人们一直致力于寻找副作用更低的新型镇痛药.近年研究发现,μ阿片受体下游除了经典的G蛋白依赖型通路外,还独立存在由β-arrestin介导的信号通路,吗啡激活μ阿片受体产生的镇痛、镇静效应主要通过G蛋白依赖型通路介导,而胃肠功能紊乱、呼吸抑制、耐受等副反应则由β-arrestin依赖型通路介导.如果能发现只激活G蛋白依赖型通路而不激活β-arrestin依赖型通路的偏向性配体,就可能得到镇痛效应强而副作用低的化合物,这为设计新型强效、低副作用的阿片类镇痛药提供了新思路.该文将对μ阿片受体下游β-arrestin依赖型信号通路及偏向性配体的发现、发展和应用进行综述.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙毅		1	0	0.0	0.0
2	谭博		1	0	0.0	0.0
3	苏瑞斌		1	0	0.0	0.0