18F-AlF-NOTA-c(CGRRAGGSC)的制备和生物学评价

• 作者: 刘璐 张婷 徐宇平 杨敏 潘栋辉 王家俊 解吉来 谢彦 陆牡丹 陈道桢 陈钰
• 来源期刊: 中华核医学与分子影像杂志
• 关键词: 白细胞介素11 受体,白细胞介素11 肽类,环 氟放射性同位素 同位素标记 正电子发射断层显像术 卵巢肿瘤 小鼠,裸
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 108-112
• 页数: 5页
• 字数: 3830字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2018.02.008

摘要

目的 制备18F-AlF-1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-c(CGRRAGGSC),并研究其对白细胞介素(IL)-11受体(IL-11R)阳性肿瘤的靶向性.方法 将c(CGRRAGGSC)偶联NOTA后采用AlF法进行标记.高效液相色谱(HPLC)测定18F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)的放化纯及稳定性.建立SKOV3荷瘤裸鼠模型,静脉注射18F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)后30 min、1h、2h行microPET显像,测定主要脏器的放射性摄取值.采用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果 18F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)的产率为(30.0±7.4)％,放化纯大于95％,磷酸盐缓冲液和血浆中至少稳定2h.MicroPET图像上可见该标记物在肿瘤部位的浓聚.注射后30 min、1h、2h,肿瘤/肌肉摄取比值分别为6.26±2.98、7.19±3.63、9.05±4.30.标记物进入血液后快速清除并通过肝脏和肾脏代谢,其分布半衰期为(0.38±0.14)h,消除半衰期为(2.64±0.28)h.结论 18 F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)制备过程简单,标记条件温和,产物与受体有较好的结合特性,是一种潜在的IL-11R阳性肿瘤靶向显像剂.