具有还原敏感可断裂的疏水尾链的新型阳离子脂质用于siRNA递送的研究

• 作者: 孙晶 崔仕贺 张海涛 李飘飘 王坚成 闫仪
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 小干扰RNA的递送 二硫键 还原敏感 纳米复合物 断裂
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 383-396
• 页数: 14页
• 分类号: R943
• 语种: 英文

摘要

为了获得更高的转染效率和更低的毒性,本研究合成了一种新型的人字形阳离子脂质 (2ss HLL),它由亲水性天冬氨酸和两条还原敏感可断裂的疏水油酸尾链组成.通过siRNA和基于2ss HLL的脂质体间的静电相互作用,成功制备了粒径约150 nm的均匀的球形阳离子纳米复合物.从评估结果可以看出,该纳米复合物在Hep G2细胞试验中表现出较好的细胞摄取和较低的细胞毒性.RT-PCR分析结果表明,2ss HLL/si EGFR纳米复合物可表现出与Lipofectamine2000相类似的对靶mRNA显著的下调效应.这些增强的siRNA基因沉默效率可能归因于还原响应性断裂所诱导的疏水尾链的分离.在还原环境中观察到的纳米复合物的粒径和siRNA释放的变化也证实了上述的机制.由此,我们认为氧化还原响应型2ss HLL将有可能成为siRNA递送的潜在纳米载体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张海涛		8	9	2.0	2.0
2	王坚成		49	155	8.0	12.0
3	孙晶		3	0	0.0	0.0
4	闫仪		3	1	1.0	1.0
5	李飘飘		3	0	0.0	0.0
6	崔仕贺		1	0	0.0	0.0