肿瘤显像药物11C-胆碱的合成工艺优化研究

• 作者: 周明 李建 杨能安 胡硕 陈小娟 龙婷婷
• 来源期刊: 肿瘤药学
• 学科: 医学
• 关键词: 11C-胆碱 放射合成 肿瘤显像
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 324-328
• 页数: 5页
• 分类号: R542.22
• 字数: 3747字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1264.2018.03.05

摘要

目的 11C-胆碱目前被广泛应用于前列腺癌、脑肿瘤、肺癌等多种肿瘤的诊断、治疗及疗效评价研究.由于该显像药物半衰期只有20 min,优化其产率具有非常重要的意义.本实验拟研究不同前体载体对11C-胆碱最终产率的影响.方法 GE回旋加速器每次轰击生产相近活度(7.4 GBq)的反应原料11CH3I,对比传统商用Plus C18柱和自制Light C18柱作为标记前体载体时产物11C-胆碱的产量.通过HPLC进行质控以后,再对志愿者进行显像分析(注射活度为(370±37)MBq).结果 使用Light C18柱时11C-choline产率为(58.2±1.24)％,明显优于传统Plus C18柱的产率(22.9±0.68)％,差异有统计学意义(P<0.01).HPLC结果显示产品溶液放化纯度均大于99％,且对病人进行显像时均无明显不良反应,在体内的放射性分布基本一致,对肿瘤病灶检出度良好.结论 经过工艺优化,使用Light C18柱时11C-胆碱的标记产率得到较大提升,具有一定的临床意义.