抗肿瘤药布格替尼的合成

• 作者: 倪迎港 刘巧云 周海平 秦海芳
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 布格替尼 抗肿瘤药 ALK抑制剂 '一锅法' 药物合成 工艺优化
• 年，卷（期）: 2018,（9）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 707-710
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5|O626.41
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.09.17323

摘要

以2-碘苯胺为起始原料,经"一锅法"反应制得{2-[(2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基]苯基}二甲基氧化膦(3);1-甲基-4-(哌啶-4基)哌嗪(4)与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后,经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯胺(6);3和6反应合成了布格替尼,总收率48.5％,纯度99.6％,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	秦海芳		29	40	3.0	5.0
2	刘巧云		57	120	7.0	9.0
3	周海平		9	3	1.0	1.0
4	倪迎港		1	0	0.0	0.0