新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物的设计,合成及抗肿瘤活性的评价

• 作者: 林鹤 柴宝山 焦佳媛 王婉秋 胡浩 魏思源
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 2,6-二氯3,5-二硝基甲苯 细胞毒活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 159-169
• 页数: 11页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性.与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性.对其构效关系(SARs)初步的研究表明,含有苯基(1-哌嗪基)甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性.发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,Hep G2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC50分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15 tmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡浩		3	0	0.0	0.0
2	焦佳媛		1	0	0.0	0.0
3	魏思源		1	0	0.0	0.0
4	王婉秋		1	0	0.0	0.0
5	林鹤		1	0	0.0	0.0
6	柴宝山		1	0	0.0	0.0