寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性

• 作者: 刘静姿 廖鹏 张宏 胡仕琴
• 来源期刊: 农药学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 寡肽 手性硫脲 膦酸酯 烟草花叶病毒 抗病毒活性
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 153-162
• 页数: 10页
• 分类号: O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.16801/j.issn.1008-7303.2018.0020

摘要

为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒(TMV)作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯(HBTU)合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、(1H、13C、31P、19F)NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗TMV活性.结果表明:部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/mL时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6％、55.7％ 和56.1％,接近对照药剂宁南霉素(55.4％).值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张宏		10	28	3.0	5.0