靶向小肠转运体的聚合物胶束的制备与表征

• 作者: 何楚瑜 刘艳 周楚杭 周艳霞 周远航 李馨儒 邓运强 邹洋 靳尧 韩诗迪
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 肉毒碱 新型有机阳离子转运体2 聚合物胶束 体外释放 小肠吸收
• 年，卷（期）: 2018,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 490-497
• 页数: 8页
• 分类号: R943
• 语种: 英文

摘要

小肠上皮是难溶性药物口服递送的主要屏障,本研究基于小肠上皮表达的新型有机阳离子转运体2(OCTN2),设计并制备了由肉毒碱修饰的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(Car-PEOz-PLA)与聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)构成的聚合物胶束.用1H NMR、TLC、硫氰酸铬铵(雷氏盐)沉淀法确证了所合成的Car-PEOz-PLA的结构,用GPC测定其分子量为7260 g/mol,PDI=1.44.采用薄膜水化法制备包载香豆素6的肉毒碱修饰的聚合物胶束,其粒径约为31 nm,载药量和包封率分别为0.098％±0.03％和92.67％±2.80％.其在模拟胃液和肠液中具有相似的体外释放行为,并明显增强了难溶药物的小肠吸收.因此,靶向OCTN2的聚合物胶束在口服递送难溶药物方面具有潜在的优势.