甲磺酸地拉夫定的合成工艺研究

• 作者: 周亚南 孙铁民 曲本龙 谢卫斌
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 艾滋病 逆转录酶抑制剂 甲磺酸地拉夫定 工艺研究
• 年，卷（期）: 2018,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 917-920
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2018.07.005

摘要

目的 研究甲磺酸地拉夫定合成工艺,并对其改进以提高收率.方法 通过对文献报道的合成路线进行综合分析,设计出一条新的合成路线并对每一步反应条件进行了详细的优化,经10步反应合成得到甲磺酸地拉夫定,总收率17.6％.本文成功地以Ti(O-i-Pr)4和TiC14为强效缩合脱水剂促进芳亚胺的生成,首次几乎定量合成得到了高纯度Ⅳ-烷基化产物.结果 甲磺酸地拉夫定经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS进行了结构确证.结论 合成路线具有反应条件温和,操作简便,原料价廉、易得,产物性质稳定,收率高,对环境污染小等适合工业化生产的优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙铁民		87	361	9.0	17.0
2	谢卫斌		6	0	0.0	0.0
3	周亚南		4	0	0.0	0.0
4	曲本龙		2	0	0.0	0.0