表皮生长因子受体显像剂18F-FEA-Erlotinib的自动化合成

• 作者: 吴湖炳 孙朋辉 王全师 王猛 胡孔珍 赵肃清 郑希 韩彦江 黄顺
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 工学
• 关键词: 18F-FEA-Erlotinib 表皮生长因子受体 自动化合成 点击化学
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 核化学、放射化学、放射性药物和核医学
• 页码范围: 20-26
• 页数: 7页
• 分类号: TL92+3
• 字数: 5576字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11889/j.0253-3219.2018.hjs.41.010301

摘要

通过"点击化学"方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的18F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价.使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-18F-氟叠氮乙烷(18F-FEA)为放射化学反应中间体,通过"点击化学"反应制备18F-FEA-Erlotinib,产物经半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离、C-18柱富集,最后经乙醇淋洗即得.18F-FEA-Erlotinib自动化合成时间70 min,总放射化学产率为(54±2)％(n>5,衰变校正),放射化学纯度大于99％,放射性比活度高于200 MBq·μmol-1,K2.2.2含量低于10 mg·L-1,无菌无热原符合要求,体外稳定性好,具有和Erlotinib相似的亲脂性.自动化合成18F-FEA-Erlotinib操作简便,高效可靠,质量控制符合要求,能满足科研及临床用药要求,本工作为进一步研究18F-FEA-Erlotinib靶向表皮生长因子受体(Epithelial Growth Factor Receptor,EGFR)的肿瘤正电子断层扫描(Positron Emission Tomography,PET)显像奠定了良好基础.