双重pH敏感的聚合物-阿霉素偶联物胶束的制备与表征

• 作者: 何楚瑜 刘艳 周楚杭 周艳霞 周远航 李馨儒 邓运强 邹洋 靳尧 韩诗迪
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 阿霉素 安息香亚胺键 聚合物-药物偶联物 pH敏感聚合物胶束 体外释放
• 年，卷（期）: 2018,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 530-539
• 页数: 10页
• 分类号: R944
• 语种: 英文

摘要

为了有效抑制肿瘤生长并降低抗肿瘤药物的毒副作用,本研究设计并构建了基于阿霉素(DOX)与聚(2-乙基-2-嗯唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA)偶联物(PEOz-PLA-imi-DOX)的双重pH敏感聚合物胶束.成功合成了DOX与pH敏感的PEOz-PLA经酸敏感的安息香亚胺键偶联的PEOz-PLA-imi-DOX,并用1H NMR和薄层色谱进行了确证,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度为(14.84±3.85) mg/L.由PEOz-PLA-imi-DOX经薄膜水化法制备的偶联物胶束(PP-DOX-PM)的粒径约为21 nm,载药量为1.67％.体外释放实验表明,PP-DOX-PM具有随着pH的降低而释放逐渐加快的pH依赖性释放行为,说明该胶束能识别正常生理环境和胞内的pH差异,预示该胶束具有胞内快速释药的特征.此外,PP-DOX-PM保持了DOX对MDA-MB-231细胞的毒性.因此,PP-DOX-PM胶束在抗肿瘤方面具有潜在的优势.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘艳		78	377	11.0	17.0
2	李馨儒		25	220	8.0	14.0
3	何楚瑜		4	0	0.0	0.0
4	邹洋		5	1	1.0	1.0
5	邓运强		4	0	0.0	0.0
6	周艳霞		6	3	1.0	1.0
7	靳尧		4	0	0.0	0.0
8	周远航		4	0	0.0	0.0
9	韩诗迪		3	0	0.0	0.0
10	周楚杭		2	0	0.0	0.0