肿瘤PET分子探针3-O-(2-18F-氟乙基)-L-多巴的合成及初步生物学评价

• 作者: 伍洲 姜申德 武志芳 王红亮 马晶鑫
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 3-O-(2-18F-氟乙基)L-多巴 18F-标记 肿瘤 PET 生物分布
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: PET正电子放射性药物专辑
• 页码范围: 310-317
• 页数: 8页
• 分类号: TL92+3|R817.4
• 字数: 5392字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2017.youxian.070

摘要

正电子类氨基酸显像剂是18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-Fluorodeoxyglucose,18F-FDG)在临床肿瘤PET显像应用中的重要补充.针对6-18F-氟-L-多巴(18F-FDOPA)前体制备及标记过程的复杂性,本研究设计合成了一种新型18F标记的氨基酸类肿瘤PET显像剂3-O-(2-18F-氟乙基)-L-多巴(3-O-(2-18F-fluoroethyl L DOPA,18F-FEDOPA),并对其内生物分布及肿瘤PET显像进行了评价.以L多巴(LDOPA)为原料经多步反应合成标记前体化合物N-叔丁氧羰基-(3-O-甲苯磺酸酯乙基-4-O-叔丁氧羰基)-L-多巴甲酯,通过18F亲核取代反应实现放射性标记,经半制备高效液相色谱纯化、盐酸水解、NaOH中和后得到18F-FEDOPA注射液.放化合成时间为90 min,放化产率(33±6)％(n=10,衰减校正),放射性比活度为55 GBq/μmol,放化纯度＞99％,4h后测定放化纯度＞95％,稳定性良好.小鼠体内生物分布表明,18F-FEDOPA主要经肾脏代谢,心脏和脑组织摄取值较低,骨骼摄取随时间无明显变化.microPET/CT显像显示,18 F-FEDOPA在H22和S180肿瘤组织有明显摄取;与18 F-FDG相比,18F-FEDOPA在注射60 min时肿瘤与心(或脑)的比值高.因此,18F-FEDOPA有望成为一种新型氨基酸代谢类肿瘤PET显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜申德	天津大学药物科学与技术学院	23	91	6.0	8.0
2	武志芳	山西医科大学第一医院核医学科	76	196	6.0	9.0
4	王红亮	山西医科大学第一医院核医学科	4	1	1.0	1.0
6	马晶鑫	山西医科大学第一医院核医学科	1	1	1.0	1.0
7	伍洲	天津大学药物科学与技术学院	1	1	1.0	1.0