水飞蓟宾缓释微囊的制备及其药动学和体外释药研究

• 作者: 王峰
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 水飞蓟宾 微囊 药动学 缓释 体外释放 释药机制
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 645-651
• 页数: 7页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2018.05.019

摘要

目的 研究利用明胶与阿拉伯胶作为囊材制备水飞蓟宾缓释微囊及其缓释效果和机制.方法 以药物与胶液比例(A)、胶液质量浓度(B)、pH值(C)和戊二醛(D)为影响微囊缓释性能的主要因素设计正交实验,以累积释放量为评价指标,选出最佳处方及工艺条件;在最佳处方配比的条件下研究了水飞蓟宾缓释微囊的药动学并对其缓释机制进行探究.结果 各因素对水飞蓟宾微囊释放量影响大小顺序为B>A>D>C,最佳处方和工艺条件为A2 B3 C1 D2,即药物与胶液比例为1:5、胶液质量浓度<50.0g·L-1、pH值为3.0和戊二醛质量浓度为0.01g·mL-1;经静脉给药后,水飞蓟宾缓释微囊在大鼠体内消除半衰期约为18 h,明显比水飞蓟宾原料药消除半衰期延长;释药机制的研究表明,渗透压、扩散作用和释药动力源对水飞蓟宾缓释微囊的释药有影响;而释药介质的pH值对水飞蓟宾微囊的缓释作用影响不显著.结论 采用明胶与阿拉伯胶作为囊材制备的水飞蓟宾微囊具有良好的缓释效果.