氯诺昔康体外孵育体系的建立及氯诺昔康代谢产物5-OH氯诺昔康的检测

• 作者: 祝丽娟 金婷婷 陈文安
• 来源期刊: 中国药师
• 学科: 医学
• 关键词: 氯诺昔康 5-OH氯诺昔康 体外孵育 代谢产物 超高效液相色谱-串联质谱
• 年，卷（期）: 2018,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1177-1180
• 页数: 4页
• 分类号: R968
• 字数: 4212字
• 语种: 中文

摘要

目的:建立一个以氯诺昔康为底物来研究CYP2C9*1在体外代谢活性的体系并利用UPLC-MS/MS来检测氯诺昔康代谢产物,为临床上相关药物的合理用药提供依据.方法:以氯诺昔康为底物,利用重组昆虫细胞微粒体体外孵育法,模拟与体外孵育相似的环境进行体外代谢,通过建立UPLC-MS/MS检测氯诺昔康代谢产物,采用Graphpad prism软件绘制米曼曲线,计算Km值和最大反应速度Vm,从而通过氯诺昔康来研究CYP2C9*1中的体外代谢活性.结果:在最终确定的色谱条件下,氯诺昔康、其代谢产物及内标峰分离良好.Km值为1.201 μmol·L-1,最大反应速度Vmax值为0.276 2 pmol·min-1·mg-1.结论:本研究通过UPLC-MS/MS建立CYP2C9*1酶代谢活性检测方法,此方法方便快捷、灵敏性高、准确性好,适用于氯诺昔康代谢产物的测定研究.同时通过氯诺昔康建立了体外孵育体系,为CYP2C9*1酶代谢活性的研究提供了参考依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	祝丽娟	浙江中医药大学附属金华市中医医院药剂科	4	12	2.0	3.0
2	金婷婷	浙江中医药大学附属金华市中医医院药剂科	2	0	0.0	0.0
3	陈文安	浙江中医药大学附属金华市中医医院药剂科	1	0	0.0	0.0