一个新型氮杂萘醌类化合物通过诱导细胞凋亡来抑制肿瘤生长

• 作者: 余四旺 孟祥豹 杨思敏 陈宇 雷丽
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 萘醌 CY-26-11 细胞凋亡 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 600-607
• 页数: 8页
• 分类号: R915
• 语种: 英文

摘要

自发现天然产物甲萘醌具有通过抑制IDO-1酶介导的抗肿瘤活性以来,萘醌类化合物茹吡喃萘醌引起了广泛的科研关注.在本研究中,我们基于6,7-二氯喹啉-5,8-二酮合成了一类新型的氮杂萘醌类化合物并进行了细胞毒筛选,发现其中CY-26-11的活性最佳.Annexin-V染色结果显示,CY-26-11浓度依赖地诱导A549人肺腺癌细胞凋亡.进一步的数据显示CY-26-11可下调抗凋亡蛋白Be1-2,上调促凋亡蛋白Bax以及Puma,并激活caspase-3.最后,CY-26-11在小鼠路易斯肺癌皮下移植瘤模型中取得良好的抑瘤效果.总之,我们的实验结果说明CY-26-11具有良好的不依赖于IDO-1活性的体内外抗肿瘤作用,并为萘醌类化合物提供了抗肿瘤新机制.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈宇		58	216	11.0	13.0
2	孟祥豹		17	5	2.0	2.0
3	雷丽		5	148	4.0	5.0
4	余四旺		13	12	3.0	3.0
5	杨思敏		2	0	0.0	0.0