肉苁蓉主要活性成分松果菊苷在甲醇中转化路径的阐明

• 作者: 刘同祥 刘文静 宋月林 宋青青 屠鹏飞 李军 毕丹 赵云芳 颜昱
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 松果菊苷 肉苁蓉 顺式苯乙醇苷 转化反应 流份自动接收装置
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 2321-2325
• 页数: 5页
• 字数: 4818字
• 语种: 中文

摘要

松果菊苷(ECH)为中药肉苁蓉的主要活性成分之一,亦为苁蓉总苷胶囊抗血管性痴呆的药效成分.以该化合物为原料药制成的脑清智明片也于日前获得了临床批文.然而,对于该化合物的稳定性研究尚较为薄弱,一定程度上影响了其临床研究和进一步开发.该研究中,笔者首先通过HPLC-DAD检识发现ECH在甲醇中易转化成2个主要产物(P1和P2),进一步通过引入2个2位/6通电子切换阀构建流份自动接收装置,制备产物,并结合1H-NMR和LC-MS/MS分析,准确鉴定产物结构分别为毛蕊花糖苷(P1)和肉苁蓉苷A(P2).深入分析松果菊苷、毛蕊花糖苷和肉苁蓉苷A的1H-NMR谱图发现三者均能产生对应的顺式异构体(顺式松果菊苷、顺式毛蕊花糖苷和顺式肉苁蓉苷A).因此,ECH在甲醇中的转化途径主要包括糖苷键水解、甲基化和顺式/反式异构化.该文的结果将为中药肉苁蓉的深入开发和脑清智明片的杂质检测提供准确的信息.同时,该研究建立的流份自动接收装置将为微量杂质的自动化制备及半制备液相目标信号自动化收集提供简单易行的方案.