3-羟基-1-金刚烷甲基酮的合成

• 作者: 刘科江 向圆圆 林宏博 王天宝 王灰飞 石忠波 胡湘南 钟彩灵
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 沙格列汀 中间体 合成 3-羟基-1-金刚烷甲基酮 工艺优化
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 271-275
• 页数: 5页
• 分类号: O622.4|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17159

摘要

改进了沙格列汀中间体3-羟基-1-金刚烷甲基酮(1)的合成路线.以金刚烷甲酸(2)为起始原料,经二氯亚砜酰氯化后与N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)反应制得3-氯-1-金刚烷甲酰氯(3);3依次经取代,脱羧和与碱反应合成1,其结构经1H NMR,IR和MS(ESI)确证.采用星点设计-效应面法对1合成条件进行了优化.结果表明:在最佳反应条件[228 mmol,n(NCS)/n(2)/n(AIBN)=1/0.83/0.65,于65 ℃反应8 h]下,1收率70%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡湘南	重庆医科大学药学院	44	112	5.0	8.0
2	王天宝	重庆医科大学药学院	4	0	0.0	0.0
3	刘科江	重庆医科大学药学院	2	1	1.0	1.0
4	王灰飞	重庆医科大学药学院	2	1	1.0	1.0
5	钟彩灵	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0
6	向圆圆	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0
7	林宏博	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0
8	石忠波	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0