喹啉-苯并吡喃类新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的微波一锅法的设计合成以及生物活性研究

• 作者: 周海兵 董春娥 谢宝花 贺培 贺明 黄胜堂
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 苯并吡喃-喹啉类化合物 抗乙酰胆碱酯酶活性 分子模拟 四组分反应
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 735-752
• 页数: 18页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

在微波条件下,以4-羟基香豆素、甲醛、环己二酮、硝酸铈胺为原料一锅法高产率的合成系列喹啉-苯并吡喃类衍生物.化合物的结构通过X-ray单晶衍射确定.通过经典的Ellman法,分别测试了20 μM、50 μM浓度条件下所合成化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,并系统总结了该类化合物详细的构效关系.其中化合物4ag呈现出很好的抑制活性,IC50值达到5.63 μM.此外,通过对化合物与乙酰胆碱酯酶的分子模拟研究,初步探究了该类化合物可能的作用机理.