3-芳基-5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物的合成及其生物活性评价

• 作者: 朱加洪 杨林丽 毛泽伟 王斯 郑喜 黎勇坤
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 二氢吡唑衍生物 抗炎活性 抗氧化活性
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 461-465
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物.本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4'-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的3-芳基5-(呋喃-2-基)4,5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a ～4i),其结构经IR、1 HNMR和13C NMR确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性.结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC50值分别为7.84,μmol/L和10.52μmol/L),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/mL时对DPPH自由基的清除率均超过90％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	毛泽伟	云南中医学院中药学院	41	74	4.0	5.0
2	黎勇坤	云南中医学院中药学院	9	11	2.0	2.0
3	郑喜	云南中医学院第一附属医院中心实验室	20	54	4.0	5.0
4	王斯	云南中医学院中药学院	7	12	3.0	3.0
5	朱加洪	云南中医学院中药学院	4	8	2.0	2.0
6	杨林丽	云南中医学院中药学院	2	7	2.0	2.0