单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究

• 作者: Dereje KEBEBE 刘志东 刘静静 吴玉梅 张谦 李新悦 郭盼
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 纳米结构脂质载体 单克隆抗体OX26 丹酚酸B 黄芩苷 血脑屏障 bEnd.3细胞 细胞摄入
• 年，卷（期）: 2018,（12）
• 所属期刊栏目: 制剂与质量
• 页码范围: 2801-2808
• 页数: 8页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.011

摘要

目的 制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究.方法 采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证.以香豆素-6(coumarin-6,C6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况.结果 所制备的OX26修饰的SalB/BA-NLC粒径为(27.50±3.37) nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)mV.DSC与NMR结果表明,药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中.细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC＞ C6-NLC＞ C6-SL.结论 所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高.与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量.