双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及活性研究

• 作者: 侯桂革 侯迷 刘岩 刘方正 姚彬荣 杨威 王春华 陈琴
• 来源期刊: 分析测试学报
• 学科: 化学
• 关键词: 3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮 席夫碱 抗肿瘤 细胞毒性 分子对接
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 411-418
• 页数: 8页
• 分类号: O657.33
• 字数: 7084字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-4957.2018.04.005

摘要

通过Claisen-Schmidt缩合、SnCl2/HCl还原和Schiff-Base缩合反应得到9个双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物(3a-i),并通过核磁共振(NMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析进行结构表征,采用MTT法,评价其对SGC-7901(胃癌细胞)、A549(肺癌细胞)、HCT116(结肠癌)、HeLa(官颈癌细胞)、HePG2(肝癌细胞)、K562(人慢性骨髓性白血病细胞)、THP-1(人急性单核粒细胞白血病细胞)、U937(组织细胞淋巴瘤细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对L02(人正常肝细胞)的细胞毒性.结果显示,部分化合物对某些细胞的IC50值小于1.0 μmol/L.细胞毒性实验显示,化合物3a,d-f对正常细胞LO2的细胞毒性比阿霉素(DOX)小.构效关系显示F取代的化合物3a-c活性优于Br和C1取代的化合物3d-i.通过PCR、Western Blot以及分子对接模型初步说明3b和3i对Bcl-2蛋白有显著的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨威	滨州医学院药学院	2	1	1.0	1.0
2	刘岩	滨州医学院药学院	3	2	1.0	1.0
3	刘方正	滨州医学院药学院	3	1	1.0	1.0
4	王春华	滨州医学院药学院	36	111	7.0	8.0
5	侯桂革	滨州医学院药学院	36	102	6.0	7.0
6	陈琴	滨州医学院药学院	7	14	3.0	3.0
7	姚彬荣	滨州医学院药学院	1	0	0.0	0.0
8	侯迷	滨州医学院药学院	1	0	0.0	0.0