G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发

• 作者: 吴蓓丽 杨振霖
• 来源期刊: 科学通报
• 关键词: G蛋白偶联受体 药物靶标 三维结构 配体 基于结构的药物研发
• 年，卷（期）: 2018,（14）
• 所属期刊栏目: 陈嘉庚青年科学奖
• 页码范围: 1361-1373
• 页数: 13页
• 语种: 中文
• DOI: 10.1360/N972018-00307

摘要

G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors,GPCRs)是人体内最大的膜受体蛋白家族,具有保守的7次跨膜螺旋结构.GPCR可识别细胞外的各种信号分子,如激素、神经递质、离子、光、气味分子等,与之结合后发生构象改变,随后与细胞内的效应蛋白(包括G蛋白、GPCR激酶GRK和阻遏蛋白)相互作用,从而诱导各种细胞反应.作为分布最广泛的细胞表面蛋白,GPCR在所有重要的生理活动中发挥不可或缺的功能作用,是心血管疾病、神经系统疾病、炎症、代谢性疾病、癌症等多种疾病的重要药物靶点.美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物中约34％以GPCR为作用靶点,2011～2015年间,GPCR药物的销售份额占据全球上市药物的27％.近年来,GPCR的结构生物学研究取得了长足的发展,研究成果揭示了GPCR对配体识别和信号转导的分子机制,并为基于结构的药物研发提供了重要信息.本文详细介绍GPCR的结构研究与药物研发进展,并就GPCR结构和功能研究的未来发展方向提出建议.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴蓓丽	中国科学院上海生命科学研究院	6	18	2.0	4.0
2	杨振霖	中国科学院上海生命科学研究院	1	0	0.0	0.0