1,3-取代吲唑类低氧诱导因子l抑制剂的设计合成及其抗肝癌活性

• 作者: 乔红 曲宁 李善花 李福男 梁涵 王宝睿 王海莉 苗方笑 郑满意 黄志宁
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 吲唑 HepG2细胞 低氧诱导因子l 抗肝癌活性
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 410-419
• 页数: 10页
• 分类号: O626.3
• 字数: 9294字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2018.04.170098

摘要

低氧诱导因子l(HIF-1)与肿瘤细胞的生长、侵袭和耐药密切相关,在肿瘤细胞内HIF-1高度表达,因此新型的HIF-1抑制剂可作为潜在的抗肿瘤药物.本文合成了9个1,3-取代吲唑衍生物.通过蛋白质印迹(Western Blot)法及实时定量荧光PCR(Real time-PCR)等方法检测了其对HIF-1及其靶基因血管内皮生长因子(VEGF)表达水平的影响,并以3-(5'-羟甲基-2'-呋喃基)-1-苯甲基吲唑(YC-1)为阳性对照药物初步评价了其体外抗肝癌细胞增殖的生物活性.实验发现化合物7b可显著抑制HIF-1及其下游靶基因VEGF的表达,且体外抗肝癌增殖生物活性优于YC-1,半抑制浓度(IC50)值为10.37 μmol/L.研究结果表明,3-(5'-羟甲基-2'-呋喃)-1-(1″-对甲苯磺酰基)吲唑具有靶向抑制HIF及良好的抗肝癌活性作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄志宁	厦门大学药学院	4	3	1.0	1.0
2	曲宁	厦门大学医学院	3	2	1.0	1.0
3	李善花	厦门大学医学院	4	3	1.0	1.0
4	苗方笑	厦门大学医学院	2	1	1.0	1.0
5	郑满意	厦门大学药学院	2	1	1.0	1.0
6	梁涵	厦门大学药学院	1	1	1.0	1.0
7	王宝睿	厦门大学药学院	1	1	1.0	1.0
8	乔红	厦门大学医学院	1	1	1.0	1.0
9	王海莉	厦门大学药学院	1	1	1.0	1.0
10	李福男		1	1	1.0	1.0