新型安曲霉素类N-杂衍生物的合成及活性研究

• 作者: 廖月英 张晓婷 潘成学 谭梦云 黄婉云
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 安曲霉素 吡咯环骈苯并二氮杂卓衍生物 N-杂衍生物 合成 与DNA相互作用
• 年，卷（期）: 2018,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 721-726
• 页数: 6页
• 分类号: O627.8
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.10.18150

摘要

基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子,利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性,以及DNA小沟区手性环境对配体的诱导契合作用,设计并合成了11个新型的N-杂安曲霉素衍生物(8a～8g,9a～9d).以邻氨基苯甲酸衍生物为原料,先与三聚光气反应制得靛红酸酐衍生物,再与六氢哒嗪发生开环反应,最后与三聚光气发生环化反应合成目标产物,其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征.并研究了化合物对肿瘤细胞的体外生长抑制活性及与DNA的相互作用.结果表明:8a～8e对人肺癌细胞(NCI-H460),人宫颈癌细胞(Hela)和人胃癌细胞(MGC-803)有一定的抑制活性,IC50为19～47μmol·L-1.8d与超螺旋DNA有弱相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄婉云	桂林医学院药学院	10	7	2.0	2.0
2	潘成学	广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室	16	63	4.0	7.0
3	张晓婷	桂林医学院药学院	3	2	1.0	1.0
4	廖月英	桂林医学院药学院	1	0	0.0	0.0
5	谭梦云	桂林医学院药学院	1	0	0.0	0.0