SREBPs天然小分子抑制剂的药理学研究进展

• 作者: 张振强 王辉 谢治深 赵振彪
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 固醇调节元件结合蛋白 抑制剂 天然小分子化合物 药理学 研究进展
• 年，卷（期）: 2018,（10）
• 所属期刊栏目: 综述讲座
• 页码范围: 1435-1440
• 页数: 6页
• 分类号: R285
• 字数: 5077字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2018.10.34

摘要

目的:为新的固醇调节元件结合蛋白(SREBPs)抑制剂及相关调脂药的研发提供参考.方法:以"SREBPs""Inhibitor""Compound""Natural products"等为关键词,组合查询2012-2017年在PubMed、Web of Science数据库中的相关文献,综述SREBPs天然小分子抑制剂的药理学研究进展.结果与结论:共检索到相关文献82篇,其中有效文献52篇.SREBPs是一种胆固醇敏感性的转录因子,几乎涉及了游离脂肪酸和胆固醇从头合成的全过程.SREBPs抑制剂通过抑制SREBPs的合成、剪切、转运全过程的不同环节,从而抑制其发挥转录活性,继而起到抑制脂质合成关键酶表达、降低体内脂质水平的作用.SREBPs天然小分子抑制剂主要包括酚酸类(鼠尾草酸、3-咖啡酰-4-二氢咖啡酰奎宁酸、丁香酸等)、萜类(维生素D、白桦脂酸、白桦脂醇、穿心莲内酯等)、生物碱类(小檗碱、咖啡因、槐果碱、罗希吐碱等)、黄酮类(黄腐醇、异黄腐醇、柚皮素、8-异戊烯基柚皮素、木犀草素、芒柄花素等)、皂苷类(人参皂苷Re、牛蒡子苷、连翘苷)等,通过作用于不同靶点来抑制SREBPs功能,发挥降脂作用.其中有部分天然小分子化合物调控SREBPs的作用机制已经明晰,可作为调脂药的先导化合物;但还有很大一部分化合物的作用机制尚不明确,有待进一步深入研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王辉	河南中医药大学药学院	37	453	10.0	20.0
2	张振强	河南中医药大学药学院	108	465	10.0	15.0
3	谢治深	河南中医药大学药学院	3	1	1.0	1.0
4	赵振彪	河南中医药大学药学院	2	18	1.0	2.0