四季青中原儿茶酸在beagle犬体内的药动学研究

• 作者: 周杨杨 孙文霞 张敬尧 程强 羿国娟 贺英
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 四季青 水煎液 Beagle犬 原儿茶酸 药动学 LC-MS/MS
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 1407-1412
• 页数: 6页
• 分类号: R9
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2018.11.014

摘要

目的 建立LC-MS/MS法测定血浆中原儿茶酸的浓度,并对beagle犬灌胃四季青水煎液后原儿茶酸的药动学进行研究.方法 Beagle犬血浆样品以酮洛芬为内标,用乙腈沉淀蛋白,采用LC-MS/MS法进行分离和测定.色谱柱为C18(4.6mm×100mm,2.7μm);流动相为80％乙腈-20％水(含0.1％甲酸),流速为0.2mL/min,柱温为30℃.质谱条件:电喷雾离子源(ESI),负离子模式,多反应离子监测(MRM),检测离子为原儿茶酸m/z 153.0→109.0,内标酮洛芬m/z 253.1→209.1.6只beagle犬单次灌胃四季青水煎液50mL(0.2g/mL)后,于给药前及给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.667、0.833、1、1.5、2、3、4和6h采血,以LC-MS/MS法测定原儿茶酸在beagle犬体内的血浆浓度,并用非房室模型计算药动学参数.结果 原儿茶酸浓度在0.05～2.00μg/mL范围内线性关系良好,定量下限为0.05μg/mL,批内和批间精密度RSD均小于8.6％,准确度为92.3％～102.0％.Beagle犬分别单次灌胃1g/kg(生药量)四季青水煎液后,其主要药动学参数Cmax为(1.53±0.33)μg/mL,Tmax为(0.42±0.09)h,t1/2为(0.80±0.16)h,MRT0～t为(1.04±0.14)h,MRT0～∞为(1.32±0.26)h,AUC0～t为(1.90±0.35)mg/mL)·h,AUC0-∞为(2.02±0.33)(μg/mL)·h.结论 本实验中建立的LC-MS/MS法专属性强、快速灵敏,可以用于犬血浆中原儿茶酸的测定.Beagle犬单次灌胃四季青水煎液后,血浆中原儿茶酸能快速吸收,达峰速度较快,在体内能滞留一定时间,有利于四季青药效作用的发挥.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙文霞		16	17	2.0	4.0
2	贺英		4	0	0.0	0.0
3	周杨杨		5	10	2.0	3.0
4	程强		10	21	3.0	4.0
5	羿国娟		2	0	0.0	0.0