不同18α和18β-甘草酸配比对P-gp转运功能和大鼠CYP3A酶活性的影响

• 作者: 孟祥波 柳亚飞 王士中 赵燕燕 霍小位
• 来源期刊: 现代食品科技
• 关键词: 甘草酸 细胞色素P-450 CYP3A P糖蛋白
• 年，卷（期）: 2018,（9）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 26-31
• 页数: 6页
• 语种: 中文
• DOI: 10.13982/j.mfst.1673-9078.2018.9.005

摘要

本研究旨在探究不同配比的18α、18β-甘草酸(18α、18β-GA)对P-糖蛋白(P-gp)转运功能和大鼠CYP3A酶活性的影响.建立Caco-2细胞单层模型,通过检测接收池罗丹明123溶液的荧光强度,考察不同配比的18α、18β-GA对P-gp转运功能的影响;利用大鼠的肝脏制作微粒体,通过温孵实验检测不同浓度及不同比的18α、18β-GL对CYP3A酶活性的影响.当18α-GA和18β-GA配比为6:4时,对P-gp的抑制作用最强;当两种异构体配比为0:10时,对P-gp的诱导作用最强.18α-GA浓度在50～100 μg/mL范围内,对CYP3A酶活性有明显抑制作用.18β-GA浓度在10～50μg/mL范围内,对CYP3A酶活性有明显诱导作用.在甘草酸总浓度为10μg/mL,18α、18β-GA比例为2:8时,对CYP3A酶活性的诱导作用最强,高于相同浓度的18β-GA单体.随着药物浓度及18α-GA比例增加,对CYP3A酶活性的抑制作用增强.当浓度为100μg/mL、18α与18β-GA配比为10:0时,对CYP3A酶抑制作用最强.18α、18β-GA的配比不同,对P-gp转运功能及对大鼠CYP3A酶活性的影响不同,这将为指导临床用药提供科学依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵燕燕		119	749	14.0	20.0
2	孟祥波		5	1	1.0	1.0
3	柳亚飞		4	12	2.0	3.0
4	霍小位		3	0	0.0	0.0
5	王士中		2	0	0.0	0.0