新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

• 作者: 丁海关 孟苗苗 方舒慧 曹慧 李英杰 蔡志强 许娣 赵蓉 金正盛 马启朋
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 6-碘喹唑啉-4-酮 拉帕替尼 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 389-393,399
• 页数: 6页
• 分类号: O626.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17301

摘要

以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a～5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征.采用MTT法研究了5a～5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞(A431)的抑制活性.结果表明:5a～5g对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性;其中5e的抑制活性(IC50＝0.13～5.26 μmol· L-1)优于拉帕替尼(IC50＝0.21～15.56 μmol· L-1).