斑蝥素的常压合成

• 作者: 刘晓玲 杜洪飞 谭春斌
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 3-氧代-4-甲酸甲酯四氢噻吩 斑蝥素 合成 离子液体 条件优化
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 140-143
• 页数: 4页
• 分类号: O626.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.02.17197

摘要

报道了一种斑蝥素的常压合成方法.以3-氧代-4-甲酸甲酯四氢噻吩为起始原料,经氰基化和腈醇脱水反应制得3-氰基-4-甲酸甲酯-2,5-二氢噻吩(1);1水解制得2,5-二氢噻吩-3,4-二羧酸(2);2在二氯亚砜作用下脱水制得关键中间体2,5-二氢噻吩-3,4-二羧酸酐(3);3依次经D-A反应和Raney Ni催化加氢的脱硫反应合成了斑蝥素(5),总收率38%,其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)确证.研究了离子液体、反应时间和反应温度对D-A反应的影响.确定D-A反应的较优条件为:[BMIM]· BF4为离子液体,于35℃反应20 h,斑蝥素前体产率为86%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杜洪飞		15	63	4.0	7.0
2	刘晓玲		7	48	3.0	6.0
3	谭春斌		6	17	2.0	4.0