抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进

• 作者: 周先礼 周鸣强 游勇 龙超久
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 抗抑郁药 艾司西酞普兰 手性拆分 合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 135-139
• 页数: 5页
• 分类号: O626.1|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.02.17120

摘要

报道了一种抗抑郁药艾司西酞普兰(1)的合成工艺改进.以消旋的4-二甲基氨基-1-(4-氰基-2-羟甲基苯基)-1-(4-氟苯基)-1-丁醇为原料,经D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分、环合合成1,其结构经1H NMR 和13 C NMR确证.通过将拆分母液中残留的R-构型原料经分离、在硫酸作用下发生构型翻转并环合的方法,提高了1的收率(成盐产物总收率45.4%,光学纯度98.9%).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	游勇	中国科学院成都有机化学研究所	56	553	13.0	22.0
2	周先礼	西南交通大学生命科学与工程学院	83	625	13.0	21.0
3	周鸣强		4	3	1.0	1.0
7	龙超久	西南交通大学生命科学与工程学院	1	0	0.0	0.0