甲磺酸奥斯替尼的合成及工艺优化

• 作者: 刘晓博 朱五福 段永丽 王操林 赵兵兵
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 甲磺酸奥斯替尼 合成 工艺优化
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 152-155
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2018.02.003

摘要

目的 在现有专利和文献的基础上对甲磺酸奥斯替尼合成工艺进行总结并改进.方法 以吲哚和2,4-二氯嘧啶为起始原料,经过甲基化反应、亲核取代反应、与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺偶联反应、还原反应,最后与丙烯酰氯发生酰化反应并成盐得到甲磺酸奥斯替尼.结果 该路线操作简便,后处理简单,总收率为30.1％,最终产物甲磺酸奥斯替尼的结构经过1H-NMR确证.结论 优化后的合成路线产率较高,操作简便,节能环保,简化了生产工艺.