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白头翁总皂苷及其主要成分抗肿瘤药效及其构效关系的研究
白头翁总皂苷及其主要成分抗肿瘤药效及其构效关系的研究
作者:
严新
冯育林
李俊
杨世林
王木兰
罗颖颖
谢欣序
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
白头翁
癌症
药效
构效关系
白头翁皂苷
摘要:
目的:研究探讨白头翁总皂苷及其4种主要成分的抗肿瘤活性,分析其构效关系.方法:采用体外对人肝癌细胞SMMC-7721和人结肠癌细胞HT-29进行体外抑瘤实验;采用人肝癌H22移植荷瘤小鼠进行体内抑瘤实验,观察分析白头翁总皂苷及其4种主要成分的抗癌药效.结果:体外抑瘤实验中,各主要成分均显示出明显的抑瘤活性,其中以白头翁皂苷B7抑瘤活性最强,其IC50为2.64 μg·mL-1(SMMC-7721细胞)和2.57 μg ·mL-1(HT-29细胞),其他依次为白头翁皂苷B3、B9和B11.白头翁总皂苷也表现出了一定的抑瘤活性.体内抑瘤实验结果与体外实验结果基本一致,只是白头翁总皂苷在整体动物实验药效更强,提示白头翁总皂苷在体内复杂环境中的抑瘤作用更明显,体现了多成分多靶点作用的特点.4个单体构效分析表明,白头翁苷元上的23位羟基化不能增强抑瘤活性,24位侧链直链式糖活性低于非直链连接的糖,直链连接中4糖数量(葡萄糖-葡萄糖-鼠李糖-阿拉伯糖)(白头翁皂苷B9)的活性强于2糖的数量(鼠李糖-阿拉伯糖)(白头翁皂苷B11).结论:白头翁皂苷成分中23位不是活性位点(药效团),24位所连接的糖的数量及其连接方式对其抑瘤活性有一定的影响.白头翁总皂苷体内活性强于体外的实验,提示总皂苷中其他成分在体内复杂环境下具有抑瘤的协同效应.
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内容分析
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文献信息
篇名
白头翁总皂苷及其主要成分抗肿瘤药效及其构效关系的研究
来源期刊
中国现代中药
学科
关键词
白头翁
癌症
药效
构效关系
白头翁皂苷
年,卷(期)
2018,(7)
所属期刊栏目
基础研究
研究方向
页码范围
791-796
页数
6页
分类号
字数
4101字
语种
中文
DOI
10.13313/j.issn.1673-4890.20180119007
五维指标
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药效
构效关系
白头翁皂苷
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研究去脉
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期刊影响力
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主办单位:
中国中药协会
中国医药集团有限公司
中国中药有限公司
出版周期:
月刊
ISSN:
1673-4890
CN:
11-5442/R
开本:
大16开
出版地:
北京市海淀区西四环北路15号依斯特大厦8层
邮发代号:
82-302
创刊时间:
1999
语种:
chi
出版文献量(篇)
6500
总下载数(次)
5
总被引数(次)
26928
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