维格列汀相关物质的合成工艺改进

• 作者: 向圆圆 张明 张豪 林宏博 王天宝 石忠波 胡湘南 钟彩灵
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 盐酸金刚烷胺 L-脯氨酸 维格列汀 相关物质 药物合成 Box-Behnken响应面法 工艺优化
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 46-50,54
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.01.17133

摘要

以盐酸金刚烷胺和L-脯氨酸为原料,经羟基化、氯乙酰化及氨基化反应合成了维格列汀相关物质(S)-1-[2-(3-羟基-金刚烷-1-氨基)-乙酰基]吡咯烷-2-羧酸(3),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证.采用Box-Behnken响应面法优化3的合成工艺.结果表明最优反应条件为:1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸与3-氨基-1-金刚烷醇的摩尔比为2:1、三乙胺0.006 mol,于65℃反应4 h,3的平均收率为82.84％,纯度98.8％,可作为维格列汀相关物质检测的对照品.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡湘南	重庆医科大学药学院	44	112	5.0	8.0
2	张明	重庆医科大学药学院	20	173	6.0	13.0
3	张豪	重庆医科大学药学院	4	0	0.0	0.0
4	王天宝	重庆医科大学药学院	4	0	0.0	0.0
5	钟彩灵	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0
6	向圆圆	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0
7	林宏博	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0
8	石忠波	重庆医科大学药学院	2	0	0.0	0.0