苯并[h]喹啉腙类化合物的合成及生物活性研究

• 作者: 刘统信 张志国 张贵生 徐晶晶 时蕾 杨晓岚 毕晶晶
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 苯并[h]喹啉衍生物 腙 酰腙 CDC 25B PTP 1B 抑制活性
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 3016-3025
• 页数: 10页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201805038

摘要

喹啉类衍生物、芳腙以及酰腙类化合物都具有显著的生物活性,以1-萘胺、取代苯甲醛和丙酮酸甲酯为起始原料经Doebner-Miller反应生成苯并[h]喹啉甲酸甲酯,酯还原后再氧化得到相应的醛.取代苯并[h]喹啉甲醛分别与肼盐和酰肼反应合成苯并[h]喹啉腙及酰腙类化合物.初步活性数据表明大部分化合物对细胞周期分裂蛋白25B (CDC 25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶PTPlB表现出较显著的抑制活性.