多肽类药物药代动力学特点及其代谢机制研究进展

• 作者: 丁海波 王秋雨 金莉莉
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 多肽药物 药代动力学 消除机制 细胞穿膜肽 定量分析
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 233-240
• 页数: 8页
• 分类号: R969.1
• 字数: 7132字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2018.03.010

摘要

多肽类药物半衰期短,表观分布容积小,毒副作用低,已被广泛用于癌症和代谢性疾病的防治.了解其药代动力学特征和代谢机制有利于指导其合成与优化.肽类药物常通过静脉注射、腹腔注射和皮下注射等途径给药.药物通过静脉注射可直接进入循环系统,生物利用度接近100％,是一种理想的给药方式.多肽类一般膜渗透性较低,其跨膜转运受分子大小、极性以及构象等因素的限制,药物的血浆蛋白结合与药物潜在的免疫原性都可影响其药代动力学特征,对药物的定量分析造成干扰.多肽类药物的主要消除机制为代谢酶降解和肾小球过滤消除,还存在基于内体-溶酶体的内吞消除等机制.本文结合作者的研究工作,综述了近年来其药动学的研究进展和难点,为多肽药物的相关研究提供理论和技术基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	金莉莉	辽宁大学生命科学院	61	688	16.0	24.0
2	王秋雨	辽宁大学生命科学院	71	815	16.0	26.0
3	丁海波	辽宁大学生命科学院	1	1	1.0	1.0