<em>3</em>H和14C标记药物的制备及其质量控制

• 作者: 戴余军 斯琴朝克图 杨新河 毛清黎 章爱群
• 来源期刊: 药物分析杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 放射性核素 3H 14C 放射性标记药物 合成方法 制备策略 反应条件 检测技术 鉴定 质量控制
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 综述专论
• 页码范围: 191-206
• 页数: 16页
• 分类号: R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.16155/j.0254-1793.2018.02.01

摘要

3H和14C标记药物广泛应用于新药研究和药物残留分析等领域,是用来阐明药物代谢、处置过程及评价药物残留危害的完美工具.3H和14C标记药物还可用于研究物质的生物化学特性,揭示生物合成途径和酶促反应机制,阐明有机反应机制和解决环境科学领域诸多问题.放射性示踪研究可提供化合物分子及其分解产物、代谢产物、相关物质的定量信息,在新药或待开发药物的药理学与毒理学研究中,拥有不可代替的作用,是利用大部分药物分子中含有H或C原子的特点,用适当标记制备方法,将药物分子中原有的H或C原子用3H或14C等放射性原子替代,用于后续放射性示踪研究的一种特殊手段.3H和14C标记药物的制备包括选择、评估和优化放射性标记合成路线和工艺;挑选合适的3H和14C前导物及中间体;常规合成规模改造成微量合成规模;优化反应条件和收率;最后还要进行放射性标记化合物的结构确证,分析测量其化学纯度、放化纯度、比活度和标记位置以及相关质量控制项目.由于3H和14C标记药物对药物研发领域的重大影响,本文采用举例讨论方法,对3H和14C标记药物的制备策略、技术路线选择、合成方法、微量合成改造及其质量控制技术进行了较为详细的论述.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨新河	湖北工程学院生命科学技术学院湖北省植物功能成分利用工程技术研究中心	16	72	5.0	8.0
2	戴余军	湖北工程学院生命科学技术学院湖北省植物功能成分利用工程技术研究中心	22	76	5.0	7.0
3	毛清黎	湖北工程学院生命科学技术学院湖北省植物功能成分利用工程技术研究中心	5	43	3.0	5.0
4	章爱群	湖北工程学院生命科学技术学院湖北省植物功能成分利用工程技术研究中心	22	57	3.0	7.0
5	斯琴朝克图	湖北工程学院生命科学技术学院湖北省植物功能成分利用工程技术研究中心	8	2	1.0	1.0