共价抑制剂的研究进展

• 作者: 王鑫 苏比丁·塔依尔 董浩然 雷晓光
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 共价抑制剂 弹头 药物设计
• 年，卷（期）: 2018,（9）
• 所属期刊栏目: 综述与进展
• 页码范围: 2296-2306
• 页数: 11页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201804018

摘要

共价抑制剂因其具有的优异的药代动力学特征,在近期的药物研发领域中起到了关键作用.共价抑制剂是一类有机小分子,能与特定的靶蛋白相互作用并形成共价键,导致蛋白质构象的改变,从而抑制蛋白质的活性.除了部分例外,通过共价抑制剂进行的蛋白质修饰通常是不可逆的.重点讨论通过迈克尔加成、亲核取代以及二硫键与蛋白质相互作用的商业共价抑制剂.有关于共价抑制剂中各种类型弹头的讨论,可以激发未来合理药物设计的灵感.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王鑫	北京大学化学与分子工程学院化学生物学系	46	183	7.0	12.0
2	董浩然	北京大学化学与分子工程学院化学生物学系	4	0	0.0	0.0
3	苏比丁·塔依尔	北京大学化学与分子工程学院化学生物学系	1	0	0.0	0.0