新一代降脂药物PCSK9抑制药研究进展

• 作者: 王晞 程玥
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制药 低密度脂蛋白受体 低密度脂蛋白胆固醇 单克隆抗体
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 心血管系统用药专栏
• 页码范围: 178-182
• 页数: 5页
• 分类号: R972|R541
• 字数: 5135字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.02.008

摘要

前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是一种新发现的丝氨酸蛋白酶,属于前蛋白家族,由肝脏合成分泌后,可与细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)结合将其转运至溶酶体,降解LDLR,从而使血浆中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平因受体缺乏无法降解,血浆LDL-C水平升高.PCSK9抑制药可以有效抑制PCSK9的功能达到降低血脂水平的作用,用于治疗高胆固醇血症,可减少不良反应,同时降低心血管事件的发生率,还可以逆转动脉粥样硬化和冠心病的发生发展.该文对PCSK9靶点的发现,PCSK9功能和主要PCSK9抑制药的研究现状进行综述.