楤木单体的结构改造及抗炎活性研究

• 作者: 季宇彬 尚海 王宝琪 田瑜 许旭东 邓迪
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 楤木 金盏花苷E 结构改造 抗炎活性 RAW264.7细胞
• 年，卷（期）: 2018,（7）
• 所属期刊栏目: 化学成分
• 页码范围: 1525-1532
• 页数: 8页
• 分类号: R284.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.07.007

摘要

目的 对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究.方法 以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性.结果 设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1～G5和H1～H5,均经谱学技术确证结构.生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1～G4、H1～H3的抗炎活性优于先导物.结论 化合物G1～G5和H1～H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究.