基于pH梯度载药技术的咪喹莫特脂质体的制备工艺研究

• 作者: 吴秀君 吴艳婷 张慧迪 时军 郭思旖 陈桂添
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 咪喹莫特脂质体 pH梯度主动载药技术 正交试验设计 体外释药特征
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 325-329
• 页数: 5页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.03.005

摘要

目的 根据咪喹莫特的理化性质,利用pH梯度主动载药技术制备脂质体,考察其性状、粒径、表面电荷及体外释药特征.方法 葡聚糖凝胶滤过法测定脂质体的包封率,以包封率与成型性为主要指标筛选制备方法,考察水化液的种类、pH值、离子强度及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、脂药比、维生素E用量对包封率的影响;正交试验优化咪喹莫特脂质体的处方,考察脂质体样品在0～4℃下的稳定性.结果 按处方咪喹莫特50 mg、大豆卵磷脂400 mg、胆固醇130 mg、油酸10 mg、维生素E5 mg、柠檬酸pH 2.5缓冲液5 mL,采用薄膜分散法工艺制备脂质体样品,并进行pH梯度主动载药,pH值调至7.0.制得的咪喹莫特脂质体呈白色均匀的混悬液,脂质体微粒圆整,分散性好,粒径(347±21)nm,包封率(81.2±1.9)％,Zeta电位(-12.19±1.7)mV.结论 pH梯度主动载药技术适于咪喹莫特脂质体的制备.