奥沙利铂长循环脂质体的制备和体内外评价

• 作者: 华育晖 汪维佳 沈雁 王刚 郑小丽
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 奥沙利铂 长循环脂质体 理化性质 药动学
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 335-339
• 页数: 5页
• 分类号: R941
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.03.007

摘要

目的 制备奥沙利铂长循环脂质体(long-circulating liposome,LCL),并考察其在体内外的性质.方法 利用逆相蒸发法制备奥沙利铂LCL,观察其形态,测定粒径电位、包封率、载药量等理化性质.采用SD大鼠进行药动学研究,考察脂质体在动物体内的药动学参数与生物利用度.结果 奥沙利铂LCL的平均粒径为(195.1±1.8)nm,电位为(-29.53±0.57)mV,包封率为18％,载药量为2.4％.药动学研究结果显示,奥沙利铂的血浆清除率是LCL的71倍,LCL能够显著降低奥沙利铂的血浆清除率,延长药物体内滞留时间,LCL的药时曲线下面积(AUC)是奥沙利铂溶液的70倍,显著提高了生物利用度.结论 本研究选择逆相蒸发法制备并筛选出具有合适包封率,低毒性和高药效的奥沙利铂LCL.